Фармакодинамічні ефекти. Після часткового перетворення в лиотиронин (Т3), переважно в печінки і нирках, і перейти в клітини організму характерні ефекти тиреоїдних гормонів спостерігаються на розвитку, зростанні і обмін речовин.

Клінічна ефективність і безпека. Заміщення гормонів призводить до нормалізації процесів метаболізму. Наприклад, прийом левотироксину веде до значного зниження підвищеного рівня ХС, обумовленого гіпотиреозом.

Фармакокінетика

Всмоктування. Всмоктування прийнятого перорально левотироксину відбувається в основному в верхньому відділі тонкої кишки, ступінь всмоктування якого в основному залежить від галенової форми препарату і може становити до 80% при прийомі натщесерце. Якщо препарат приймати під час прийому їжі, його всмоктування суттєво зменшується. Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 2–3 години після застосування. Терапевтичний ефект відзначають на 3–5-е добу після початку перорального прийому.

Розподіл. Об'єм розподілу становить близько 10–12 л. Левотироксин зв'язується з специфічними білками плазми крові приблизно на 99,97%. Зв'язок білків з гормонами не є ковалентним, таким чином, має місце постійний і дуже швидкий обмін між вільним і пов'язаних гормоном.

Виведення. Метаболічний кліренс левотироксину становить близько 1,2 л плазми крові в добу. Розщеплення відбувається головним чином у печінці, нирках, головному мозку і м'язах. Метаболіти виводяться з сечею і калом. T½ препарату становить близько 7 днів. При тиреотоксикозі цей період скорочується до 3–4 добу, а при гіпертиреозі подовжується до 9–10 днів.

Період вагітності і годування груддю. Левотироксин проникає через плаценту лише в незначних кількостях. В у разі прийому препарату в звичайних дозах левотироксин потрапляє в грудне молоко лише в незначних кількостях.

Порушення функції нирок. Завдяки високому рівню зв'язування з білками ні гемодіаліз, ні гемоперфузія не впливають на рівень левотироксину.

Свідчення

L-Тироксин 100 Берлін-Хемі:

• доброякісний зоб з еутиреоїдним станом функції щитовидної залози;
• профілактика рецидиву зоба після резекції зоба з еутиреоїдним станом функції щитовидної залози;
• замісна терапія при гіпотиреозі різної етіології;
• допоміжний засіб для тиреостатической терапії гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного функціонального стану;
• супресивна і замісна терапія раку щитовидної залози, головним чином після тиреоїдектомії.

Застосування

L-Тироксин 50 Берлін-Хемі, L-Тироксин 100 Берлін-Хемі. Дані стосовно дозування слід розглядати як рекомендації. Індивідуальну добову дозу визначають на на підставі результатів лабораторних аналізів і клінічного обстеження. Терапію гормонами щитовидної залози слід починати з низької дози і поступово підвищувати (кожні 2–4 тижні) до необхідної терапевтичної дози.

Оскільки рівень T4 або вільного тироксину (fT4) у деяких пацієнтів може бути підвищений, для спостереження за режимом лікування краще підходить визначення концентрації ТТГ в плазмі крові.

Дорослі пацієнти. Лікування доброякісної зобу: 75–200 мкг/добу.

Профілактика рецидиву зобу: 75–200 мкг/добу.

Замісна терапія при гіпотиреозі: початкова доза становить 25–50 мкг/добу, підтримуюча — 100–200 мкг/добу.

Супутня терапія при лікуванні гіпертиреозу тиреостатическими засобами: 50–100 мкг/добу.

Супресивна і замісна терапія раку щитовидної залози: 150–300 мкг/добу.

При проведенні тесту тиреоїдної супресії (для L-тироксин 100 Берлін-Хемі): з 200 мкг (2 таблетки) на добу (за 14 днів до проведення тесту).

Діти з вродженим і придбаним гіпотиреозом. Підтримуюча доза зазвичай становить 100–150 мкг левотироксину на 1 м2 площі поверхні тіла в добу.

Для немовлят і дітей з вродженим гіпотиреозом, яким показана негайна замісна терапія левотироксином, рекомендована початкова доза левотироксину в перші 3 міс становить 10–15 мкг/кг/добу. В надалі корекцію дози проводять в індивідуальному порядку згідно з результатами клінічних досліджень з урахуванням показників рівня гормону щитовидної залози, а також рівня ТТГ.

Для дітей з придбаним гіпотиреозом початкова доза левотироксину становить 12,5–50 мкг/добу, для застосування якої слід використовувати препарат в відповідній дозі. Виходячи з клінічних даних щодо рівня гормону щитовидної залози, а також рівня ТТГ, дозу слід підвищувати поступово з інтервалами 2–4 тижнів до тих пір, поки не буде досягнута повна доза, необхідна для замісної терапії. Немовлятам і дітям віком до 3 років повну добову дозу додають не менш ніж за 30 хв до першого в цей день годування. Таблетки попередньо розчиняють у невеликій кількості води (10–15 мл), а отриману свіжоприготовлену суспензію дають дитині, додавши до нею ще невелика кількість води (5–10 мл).

Пацієнти літнього віку. В окремих випадках у осіб похилого віку, наприклад у пацієнтів з захворюваннями серця, слід віддавати перевагу поступового зниження дози левотироксину натрію з постійним визначенням рівня ТТГ.

Досвід показує, що застосування мінімальної дози є оптимальним рішенням при невеликій масі тіла та великому вузловому зобі.

Всю добову дозу слід проковтнути, не розжовуючи таблетки, запити невеликою кількістю рідини, наприклад ½ склянки води. Приймати препарат натщесерце, не менш ніж за 30 хв до сніданку.

Завдяки особливій формі таблетки її можна розділити таким чином: таблетку покласти на тверду поверхню насічкою для поділу догори і натиснути на неї пальцем зверху в перпендикулярному напрямку.

Тривалість лікування. Лікарський засіб застосовують у протягом усього життя при гіпотиреозі, після хірургічних втручань — струмэктомии або тиреоїдектомії, а також для попередження рецидивів після видалення еутиреоїдного зоба. Тривалість застосування препарату в як допоміжний засіб для лікування гіпертиреоїдізму після досягнення еутиреоїдного функціонального стану відповідає терміну тиреостатической терапії. При легкій формі еутиреоїдного зоба тривалість лікування становить від 6 міс до 2 років. Якщо стан хворого після лікування не поліпшується, призначають хірургічне втручання або терапію радіоактивним йодом.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або кожному з компонентів препарату; нелікований гіпертиреоз будь-якої етіології; нелікована недостатність кори надниркових залоз; нелікована гіпофізарна недостатність; гострий інфаркт міокарда; гострий міокардит; гострий панкардит.

В період вагітності протипоказане одночасне застосування левотироксину і будь тиреостатического кошти. (Більш детальна інформація по застосування в період вагітності і годування груддю наведена в розділі Застосування в період вагітності і годування груддю).